帕金森病又稱震顫麻痹(PD),是一種漸進性的精神系統退行性疾病,主要癥狀為靜止性震顫、肌強直和運動性功能障礙,也就是運動遲緩,僵直,休息時顫抖,軀干前驅傾向和站立不穩。帕金森病分為兩類,一類是原發性(帕金森病):病因不明,另一類是繼發性(帕金森綜合病):抗精神病、腦炎、腦動脈硬化、CO、利血平等所致。目前抗帕金森藥物主要分為兩大類:抗膽堿藥物和影響多巴胺能的藥物。
我們先來看一道考題:
【單選題】可補充中樞中正常的神經遞質的抗帕金森藥是:
A.苯海索
B.溴隱亭
C.金剛烷胺
D.左旋多巴
答案【D】
下面看看影響多巴胺能的藥物:
1.多巴胺前體藥(左旋多巴):左旋多巴吸收后通過肝臟時被肝臟的脫羧酶脫羧成為多巴胺,多巴胺不易通過血腦屏障,僅不足1%的左旋多巴轉運到腦內,所以左旋多巴稱為多巴胺的前體藥。臨床應用于治療各型帕金森病人,但對于吩噻嗪類等抗精神病藥物引起的帕金森無效,因為氯丙嗪類藥物阻斷DA受體。
主要不良反應:運動過多癥(運動障礙):不自主得異常運動,如咬牙、吞舌、舞蹈樣動作等,因為紋狀體內DA過多,或有對DA超敏現象,必須減量。同時還會引起癥狀波動(開關現象)。
2.左旋多巴增效劑(卡比多巴):為外周多巴胺脫羧酶抑制劑,不易通過血腦屏障,與多巴胺合用,能抑制外周多巴胺脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時提高腦內多巴胺的濃度,所以卡比多巴既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用。但是單獨應用卡比多巴則基本無藥理作用。
3.抗膽堿藥(苯海索):又稱安坦,通過阻斷紋狀體內M膽堿受體,從而恢復膽堿能神經與多巴胺能神經的功能平衡。臨床用于腦炎或動脈硬化的帕金森病人,以及不能耐受左旋多巴的病人或者禁用的患者,同時用于治療抗精神病藥(氯丙嗪)引起的帕金森綜合征。
所以對于抗帕金森藥物大家主要掌握三個藥物,首選藥物左旋多巴,增效藥卡比多巴,補充用藥苯海索。
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