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      2020醫(yī)療招聘考試醫(yī)基資料:藥物分子的“花式”跨膜
      2020-04-02 10:34:08admin
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      從小到大我們難免會(huì)有些頭疼腦熱,癥狀或體征較為嚴(yán)重時(shí),通常會(huì)在醫(yī)生的建議下服藥,藥物會(huì)通過(guò)口服、肌注、靜注等各種方式進(jìn)入體內(nèi)。進(jìn)入體內(nèi)的藥物分子想要在相應(yīng)的區(qū)域發(fā)揮它的藥理作用,就要通過(guò)各種細(xì)胞膜。藥物分子通過(guò)細(xì)胞膜的這種現(xiàn)象就是跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。不同的藥物分子在通過(guò)細(xì)胞膜就需要使用不同的跨膜方式,我們一起來(lái)欣賞它的“花式”跨膜表演吧。

      藥物分子通過(guò)細(xì)胞膜的方式有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(包括濾過(guò)和簡(jiǎn)單擴(kuò)散)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)(包括主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(包括胞飲和胞吐)。

      一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

      被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指存在于細(xì)胞膜兩側(cè)的藥物順濃度梯度從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過(guò)程。特點(diǎn):(1)順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);(2)不需要載體,膜對(duì)通過(guò)的物質(zhì)無(wú)特殊選擇性;(3)不消耗能量,擴(kuò)散過(guò)程與細(xì)胞代謝無(wú)關(guān);(4)不受共存類似物的影響,即無(wú)飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,一般也無(wú)部位特異性。濾過(guò)是指水溶性的極性或非極性藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過(guò)細(xì)胞膜的水性通道而進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),又稱水溶性擴(kuò)散。簡(jiǎn)單擴(kuò)散是指脂溶性藥物溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層,順濃度差通過(guò)細(xì)胞膜,又稱脂溶性擴(kuò)散。

      二、載體轉(zhuǎn)運(yùn)

      許多細(xì)胞膜上具有特殊的跨膜蛋白,控制體內(nèi)一些重要的內(nèi)源性生理物質(zhì)(如糖、氨基酸、神經(jīng)遞質(zhì)、金屬離子)和藥物進(jìn)出細(xì)胞。載體轉(zhuǎn)運(yùn)是指轉(zhuǎn)運(yùn)體在細(xì)胞膜的一側(cè)與藥物或內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合后,發(fā)生構(gòu)型改變,在細(xì)胞膜的另一側(cè)將結(jié)合的藥物或內(nèi)源性物質(zhì)釋出。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)的作用,從低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。易化擴(kuò)散指藥物在細(xì)胞膜載體的幫助下由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過(guò)程。易化擴(kuò)散不消耗能量,不能逆電化學(xué)差轉(zhuǎn)運(yùn)。

      三、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

      膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)通過(guò)膜的運(yùn)動(dòng)而轉(zhuǎn)運(yùn),包括胞飲和胞吐。胞飲又稱吞飲或入胞,是指某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)通過(guò)細(xì)胞膜的內(nèi)陷形成吞飲小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。如腦垂體后葉粉劑可從鼻黏膜給藥以胞飲方式吸收。胞吐又稱胞裂外排或出胞,是指胞質(zhì)內(nèi)的大分子物質(zhì)以外泌囊泡的形式排出細(xì)胞的過(guò)程。如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放。

      藥物分子的花式跨膜有助于其在不同細(xì)胞間的轉(zhuǎn)運(yùn),最終到達(dá)相應(yīng)的組織和器官發(fā)揮藥理作用治療疾病。

       
       
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