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在麻醉藥理學的學習過程當中,靜脈給藥是我們需要重點掌握的一個內容。那么關于其藥物效應動力學有哪些內容呢?下面我們一起來回顧一下。
首先,我們需要了解一下藥物效應動力學的概念。藥物效應動力學簡稱藥效學,是研究藥物對機體產生的生物效應,包括對機體產生療效作用和對機體產生不良反應的學科。
1.藥物的基本作用
藥物作用系指藥物與機體組織間的初始作用。藥物效應是指藥物引起機體功能或形態改變,但上述二者常作為同義詞。
2.藥物的選擇性
某些藥物對一些組織器官有作用,對另外一些組織器官無明顯作用。藥物的選擇作用大多都有劑量依賴性。
3.藥物的治療作用
使用藥物的目的在于防治疾病,凡能達到防治效果的作用稱藥物的治療作用。
4.不良反應
不符合用藥目的,給患者帶來痛苦的反應稱不良反應。它包括副作用、毒性作用、后遺效應、變態反應及特異質反應等。
(1)副作用:是指在治療劑量下出現與治療無關的作用。它是由于藥物藥理作用廣泛所致,是可預知的。
(2)毒性反應:是藥物的藥理作用的集中或延伸。由于劑量過大引起的即時發生的毒性反應叫急性毒性反應;長期用藥藥物在體內蓄積逐漸發展起來的毒性反應叫慢性毒性反應。
(3)后遺效應:是指停藥后血藥濃度已下降到閾濃度以下仍殘留的生物效應。
(4)變態反應:是指個體對藥物的反應在質的方面,不同于正常人的反應,且有免疫機制的參與,是不可預知的。類過敏反應稱過敏樣反應,不需預先接觸抗原,也無抗體參與,可能與藥物促進組胺釋放有關。
(5)特異質反應:與遺傳缺陷有關,表現為特定生化功能的缺損,造成對藥物反應的異常。
二、藥物的效價強度
1.強度:指產生一定效應所需的藥物劑量。
2.最大效應:亦稱效能,系指藥物所引起最大效應的能力,與劑量無關。
3.斜率:量效曲線直線化后的斜率。斜率大者說明較小劑量變化引起較大效應的改變。
4.生物學差異:指群體中,個體與個體之間的差異,可表現為產生同一效應所需藥物的劑量不同,也可以表現為同一劑量不同個體所產生的效應不同。
5.質反應及量反應:前者是以有和無、死和活、陽性和陰性等表示的藥理效應;后者是以數值表示的藥理效應。
6.半數致死量(LD50):是引起一半實驗動物死亡的劑量。
7.半數有效量(ED50):引起一半實動物陽性反應的劑量。
8.治療指數是LD50/ED50。
9.治療劑量:依次分為最小有效量、常用量和極量。
三、解離平衡常數
KD為解離平衡常數,其值等于藥物產生50%最大效應的克分子濃度。pD2即藥物產生50%最大效應的克分子濃度的負對數。KD的倒數為親和力。
(1)競爭性拮抗:拮抗藥與激動藥作用于同一受體的受點;拮抗藥使激動藥的量效曲線平行右移,激動藥的最大效應不變但親和力減少。
(2)非競爭性拮抗:拮抗藥與激動藥作用不同受體或同一受體,但拮抗藥與受體的結合呈難逆性質。
回顧完這節的主要知識點,我們通過一道考題來看看對于這節知識點是如何考查的。
1.【單選題】關于藥物的效價強度,不正確的是:
A.產生一定效應所需的藥物劑量
B.藥物所引起最大效應的能力,與劑量無關
C.個體與個體之間無差異
D.依次分為最小有效量、常用量和極量
E.存在生物學差異
【答案】C。解析:本題考查的是藥理學生物學差異問題。其中藥物的效價強度:①強度:指產生一定效應所需的藥物劑量(A對);②最大效應:系指藥物所引起最大效應的能力,與劑量無關(B對);③生物學差異(E對):指群體中,個體與個體之間的差異(C錯,為本題的正確選項),可表現為產生同一效應所需藥物的劑量不同,也可以表現為同一劑量不同個體所產生的效應不同;④依次分為最小有效量、常用量和極量。故本題選C。
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